项目名称

抗肿瘤多肽AP25

新药类别

化药1类

适应症

恶性肿瘤

研究进度

临床前研究

专利情况

国内专利状态 授权号ZL2005100403785

国际专利状态 申请号 PCT/CN2008/000346

项目简介

AP25为本课题组自主设计研发的一类多肽类抗肿瘤新药，针对肿瘤高表达整合素受体，我们将RGD-4C序列与血管抑制多肽序列连接，获得了该多肽分子。AP25已经获得国家发明专利授权。大量研究发现AP25对乳腺癌、宫颈癌、卵巢癌作用效果显著。

通过研究发现，AP25具有显著的体内抗肿瘤效果，抑瘤率为60％以上；相当于紫杉醇10毫克/公斤/天的抑瘤效果。AP25无论与同类产品还是化学药物相比，其毒副作用都显著减小。同时，AP25具有肿瘤靶向作用：AP25在基因和氨基酸设计中，增加了能够结合肿瘤高表达标记的序列，因此体内能够靶向于肿瘤组织，靶点明确。此外，合成工艺简单，质量标准可控性好，目前可获得纯度达98.5％以上的样品。

本项目获得“十二五”国家“重大新药新药创制”科技重大专项候选药物资助（2012ZX09103301-004）。

前已完成了AP25的药学和药理学研究，包括AP25的中试和质量控制研究、AP25的作用分子机制研究、AP25的体内外药效学研究、AP25在大鼠和食蟹猴的药代动力学研究、以及AP25在大鼠中的急性毒性研究。计划在2019年前完成系统的安全性评价，完成AP25的全部临床前研究，申请并获得AP25的临床研究批件。

据我国卫生部统计，20世纪90年代我国肿瘤发病率已上升为127例/10万人。近年来我国每年新增肿瘤患者160-170万人，总数估计在45O万人左右。如能成功上市，将有巨大的市场前景。