项目名称

阿霉素双层复合脂质体注射冻干粉针剂

新药类别

化药2类

适应症

恶性肿瘤

研究进度

已经完成大部分临床前研究工作和资料

专利情况

专利已申请

项目简介

本项目采用新型环糊精包合专利技术制备P-糖蛋白抑制剂，应用DSC及X-射线衍射表征其结构；采用新型专利技术制备双层阿霉素脂质体。系统评价双层阿霉素脂质体的细胞毒性和细胞摄取，利用MCF-7/A及MCF-7/S耐药株，系统评价双层阿霉素脂质体注射剂和盐酸阿霉素注射剂细胞的抑制，凋亡作用和蓄积累；进行了药效学试验等安全性评价，荷瘤鼠体内组织分布和肿瘤靶向性评价。

基于抗多药耐药的阿霉素-姜黄素复合脂质体构建及药动药效评价研究。结果表明，双层复合脂质体平均粒径为120nm，包封率大于90%，双层复合脂质体药效大于79%，其组细胞凋亡率在90%以上，远大于普通脂质体和市售注射剂；阿霉素双层复合脂质体具有细胞核靶向性。目前已经完成大部分临床前研究工作。