项目名称

超高载药微球制剂

申报类别

化药2类

适应症

糖尿病、前列腺癌、精神分裂症等

研究进度

已完成原理验证和实验室级生产；正进行工业生产平台开发

专利情况

专利号：WO 2018/188136 A1、WO 2017/198078 A1

项目简介

微球制剂可在几周或几个月时间内以一定速率释放药物以维持有效血药浓度，从而减少给药频次、提升患者用药的依从性。该制剂产品的附加值较大，以2012年上市的艾塞那肽微球为例，其2017年销售额即达5.74亿美元。虽然已有10余个微球制剂在全球上市，但目前普遍存在包载的药物种类有限载药量和包封率均较低等问题，限制了微球制剂的临床应用。

本项开发的超高载药微球制剂技术平台从理论上突破了传统“相似相容”原理对药物包载限制，实现对不同溶解性药物的通用性高载药，以及对水溶性药物的100%包封，为注射用微球的生产提供了新的理论基础。以该技术平台制备的高载艾塞那肽微球为例：其载药量可达到50%以上，包封率接近100%，PLGA用量仅有市售（5%）的1/19。与此同时，该技术将制备过程有机整合在同一装置中，形成连续性生产，不仅避免了中间处理步骤，使得微球的生产效率显著提高，而且可以避免批次间的差异，有助于微球的工业化放大生产。

按目前正在研发的超高载药微球制剂技术的设备来说，预计2021年可以实现量产，保守估计日产量可达100克以上（每克售价约26万元），推算年销售额超10亿元。国外微球产品制剂估值在100~300亿元人民币不等，从整体情况看，一个成功的微球产品为公司创造百亿市值是大概率事件。