项目名称

锝[^99mTc] GYQ-1肽—肝癌放射性显像剂

申报类别

化药1类

适应症

肝癌诊断

研究进度

临床前研究

专利情况

国内专利申请

项目简介

锝[^99mTc]GYQ-1肽注射液是用于肝肿瘤诊断的放射性受体显像剂。该显像剂在肝癌肿瘤显像中表现突出，注射1H后，肿瘤信号可占全身的6%以上，并能显示肿瘤活性边界以及周边脏器转移灶。

【创新点】

该药物母体是已经上市的血压调节药物，具有良好的生物安全性和耐受性，用于放射性诊断给药安全可靠，可减少后续开发成本。多肽类显像剂具有良好的生物相容性、成本低廉、占据了显像剂的半壁市场。

【药理毒理】

该分子母体为小肽肿瘤摄取^99mTc -GYQ-1为主动扩散过程。肝脏肿瘤显像的肿瘤定位的详细机理仍不清楚。^99mTc -GYQ-1主动性地透过肿瘤部位血管，主要定位于肝癌组织内。

【药代动力学】

本品静脉注射后血液6H内清除迅速。注射后30分钟约4%的注入剂量潴留在肿瘤组织。肿瘤内放射性在静脉给药1小时及2小时后，占全身剂量的6%左右。注药后1小时肿瘤/心脏值大于3，肿瘤/肌肉值大于5，^99mTc -GYQ-1主要从肾脏排泄。

【应用领域】 

主要用于肝癌的定位（如HepG2肝癌）。

【市场前景】

该药物母体上市后获得大量融资，处于市场开拓期。经过放射性标记后，该药物用于放射性诊断将具有全球更广的销售市场前景。