项目名称

锝[^99mTc]GYQ-2肽—胰腺癌放射性显像剂

申报类别

化药1类

适应症

胰腺癌诊断

研究进度

临床前研究

专利情况

国内专利申请

项目简介

锝[99mTc]GYQ-2肽注射液 是用于多种肿瘤诊断的放射性受体显像剂。该显像剂在肝癌、肺癌、胰腺癌、乳腺癌等肿瘤显像中表现突出，注射1H后，肿瘤信号可占全身的12%以上，并能显示肿瘤活性边界以及周边脏器转移灶。

【创新点】

诊断传统检测CEA亚型是目前临床血清学、影像学检测的金标准，但针对该受体家族的显像，无其他专利和文献报道。该显像剂的化合物母体来源于肠道共生菌可用于肿瘤治疗药物的研究开发，与抗体具有更小的分子量、更好的水溶性、稳定性等优势。

【药理毒理】

肿瘤摄取99mTc-GYQ-2 为主动受体结合过程。该探针结合于CEACAM家族蛋白，能诊断多种高表达的肿瘤。

【药代动力学】

本品静脉注射后血液12H内清除迅速。注射后1H约12%的注入剂量聚集在肿瘤组织内。肿瘤组织内放射性在静脉给药2小时及4小时后，占全身剂量的10%左右。注药后1小时肿瘤/心脏值大于4，肿瘤/肌肉大于5，99mTc-GYQ-2主要从肾脏排泄。

【应用领域】 

主要用于：（1）胰腺癌的定位诊断（如CFPAC-1胰腺导管癌）。(2)乳腺癌的定位诊断（如MCF-7）。（3）肝癌的定位诊断（Huh-7）（4）肺癌的定位诊断（如A549非小细胞肺癌）。

【市场前景】

放射性显像剂国内2009-2017年无新药上市，2018年两例进入临床试验，目前基本处于市场空白。肽类显像剂药物是放射性药物的主要母体，具有良好的生物相容性、低廉的生产成本、后续开发前景广阔。