项目名称

COX-2/5-LOX双重抑制的非甾体抗炎药物CLDI

新药类别

化药1类

适应症

抗炎、镇痛、抗血栓

研究进度

临床前药学研究

专利情况

专利授权号： ZL201010135620.8

项目简介

CLDI是具有COX-2（IC₅₀ =0.15 µM）和5-LOX（IC₅₀ = 0.86 µM）双重抑制作用的抗炎新化合物，具有一定的成药性特征，作用机制新颖，属于通过新靶点产生药效的新化学实体：

（1）对急性炎症具有很强的抗炎作用；

（2）具有较强的镇痛作用；

（3）大鼠口服的绝对生物利用度为46.56%。

（4）毒副作用较小：

i） 胃肠道副作用显著小于双氯芬酸钠，与塞来昔布相当；

ii）可抑制三种诱导剂引起的血小板聚集作用，优于药阿司匹林；

iii）小鼠口服LD₅₀为1786（1599～1994）mg/kg。

市场前景：属于通过新靶点产生药效的新化学实体，利于临床推广，同时抑制COX-2和5-LOX，可以尽量避免高选择性COX抑制剂引起的PGI₂/ TXA₂平衡失调，引发血栓形成、血压升高等心血管风险。推测该品种一旦上市，可年新增销售收入在1亿元以上。