项目名称

PEG-PLA-SN38连接物及其冻干注射剂

申报类别

化药1类

适应症

结肠癌、肺癌、乳腺癌

研究进度

临床前研究基本完成

专利情况

授权专利

项目简介

SN38（7-乙基-10-羟基喜树碱）是抗癌药依利替康（一种喜树碱衍生物）的活性代谢产物，活性是依利替康的100-1000倍，但SN38水溶性小，稳定性差（pH>6易水解成非活性羧酸型），难以用于临床使用。

该1类新药PEG-PLA-SN38（聚乙二醇-聚乳酸-SN38）连接物是将SN38与两亲性聚合物(PEG-PLA) 以共价键连接在一起的化合物实体；也是SN38的大分子前体药物，是依利替康的升级产品；同时也是纳米制剂，可靶向肿瘤释放出SN38；抗癌活性高；能改善SN38药动学行为，延长体内滞留时间；便于制剂加工成粉针剂，水中自发成胶束，克服SN38水溶性小的问题。

本品种具有独立知识产权，发明专利“mPEG-PLA-喜树碱类药物的结合物”，已获得授权。

目前全世界抗癌药不仅销售已跃升至第二位，而且已进入靶向治疗时代， 所以PEG-PLA-SN38抗癌新药及其制剂有着良好的开发前景，靶向抗癌药市场规模可达上千亿元。