项目名称

托芬那铂

申报类别

化药1类

适应症

顺铂功能主治的肿瘤

研究进度

临床前研究

专利情况

已申请中国专利：201710623558.9；PCT/CN2017/100356

项目简介

本项目开发了一种抗肿瘤I类化药非甾体抗炎合铂纳米药物，可用于乳腺癌，肺癌，顺铂耐药肺癌等的治疗，尤其对三阴性乳腺癌有较好的治疗效果。该铂类纳米药物可通过肿瘤组织的通透性增强与滞留效应实现肿瘤组织的靶向蓄积，降低铂类药物的毒副作用。经肿瘤细胞的吞噬作用进入细胞后，可释放出两种药物，一方面非甾体抗炎药抑制COX-2降低炎症症状；另一方面铂类药物进入细胞抑制肿瘤细胞增殖，二者可协同治疗肿瘤，达到提高疗效、降低毒副作用的目的。

三阴性乳腺癌是一种严重影响妇女身心健康甚至危及生命的最常见的恶性肿瘤之一。它占所有乳腺癌患者的10〜20%，在乳腺癌的综合治疗中，无法进行内分泌治疗、生物治疗，只能进行化疗，因此这一类型的乳腺癌患者预后较差。三阴性乳腺癌的化疗效果普遍不佳，而本项目开发的非甾体抗炎合铂纳米药物对此类乳腺癌患者的抗癌效果明显，且非甾体抗炎合铂合成简单，容易放大生产，工艺可控，有巨大的市场前景。

两亲性非甾体抗炎合铂纳米粒的代表性实验结果如下：

图1. 两亲性非甾体抗炎合铂纳米药物对不同肿瘤细胞生长抑制作用