项目名称

盐酸去亚甲基小檗碱（DMB）

申报类别

化药1类

适应症

溃疡性结肠炎UC，克罗恩病CD

研究进度

已完成制备、质控分析和药效学研究

专利情况

专利授权号 ZL201410260577.6

项目简介

2014年美国克罗恩和结肠炎基金会（CCFA）统计：美国现有160万IBD患者，且每年有7万新增患者，其高发年龄段是15-35岁，美国每年在IBD上所花费的直接费用约110-280亿。近20年来，我国IBD的发病率逐步上升，已成为我国医院消化科的常见疾病和慢性病，且患者多为青壮年，目前国内和国外均无理想药物。DMB的研发成功，将服务国内外患者，并产生巨大经济效益。

1. 盐酸去亚甲基小檗碱DMB属1类新药，具有自主知识产权

盐酸去亚甲基小檗碱DMB是一种微量中药活性单体，境内外均未上市，属1类化药。我们研究发现它对溃疡性结肠炎UC具有很好的治疗作用，成果已获国家发明专利授权，具有自主知识产权。

2. 作用机制新颖，提高中药现代化

我们首次发现DMB为天然线粒体靶向抗氧化剂MTA，研究成果于2015年发表于1907创刊的药理学名刊JPET（IF3.97），目前共发表4篇SCI有关DMB药理活性的研究论文，相关成果已引起了国内外同行关注。

3. DMB制备方法环保、成本低，产品毒性低、成药性高

本研究采用硫酸/间苯三酚水解法，反应后经甲醇-水和甲醇重结晶，可得到纯度符合药理学研究要求的DMB，反应步骤简单。整个生产工艺安全、环保、节能，产品成本低。

DMB除了作为天然产物外，它亦是BBR的体内代谢产物。体外由BBR化学制备DMB，可以消除BBR体内代谢过程中可能产生的毒副作用，使DMB毒性比BBR显著降低，具有活性，成药性提高。