项目名称

以3CL/PLP为靶标抑制新冠病毒复制的小分子化合物

申报类别

化药1类

适应症

抗病毒

研究进度

临床前研究

专利情况

正在申请中

项目简介

针对新冠病毒最具特征的药物靶标，主蛋白酶3CL及木瓜蛋白酶PLP，本项目通过高通量筛选获得了一批具有高效抑制上述靶标的化合物25个。4个化合物对新冠病毒3CL的IC50值达到纳摩水平，5个化合物对新冠病毒PLP的IC50达到1微摩左右。其中对新冠病毒3CL和PLP都有效果的双靶点抑制剂3个。

创新点：

（1）以阻断新冠病毒复制的创新品种为目标导向，通过高通量筛选，得到一批靶点明确，具有良好成药前景的小分子化合物。

（2）针对新冠病毒复制过程中关键蛋白的三维结构进行新药设计和优化，利用X射线晶体学明确小分子药物的构效关系。

（3）部分小分子化合物能同时抑制复制过程中两个关键酶活性，具有全新的双靶作用机制。